不对称多取代卟啉金(III)类抗癌化合物及其制备方法
:化学化工学院
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:不对称多取代卟啉金(Ⅲ)类抗癌化合物及其制备方法,属于药物制备技术领域。
(Ⅲ)-[AuⅢ(TPP)]Cl HL-60, HepG2然而,有研究显示[AuⅢ(TPP)]Cl金属配位化合物具有理想的抗癌活性及较低的毒副作用,则成为药物合成领域攻克的技术难点。
(Ⅲ)衍生物,并进行本发明在乙酸溶液中、乙酸钠催化剂作用下,由合适的不对称多取代卟啉和氯金酸钾反应,然后与氯化锂进行离子交换得到氯化不对称多取代卟啉金。本发明合成的化合物体外对SGC-7901和SMMC-7721肿瘤细胞都具有明显的抑制作用并优于阳性对照药顺铂,其中氯化 5-(4-4-和)-10,15,20-4a)的最高抑制率皆高于先导化合物G0,4a的IC50又均小于G0,故4a的抗肿瘤活性最强,且对正常细胞的抑制作用最小,显示了较强的靶向选择性。本发明科学合理,制备的不对称多取代卟啉金(Ⅲ)类化合物抗癌活性好,毒副作用小,靶向选择性强,制备工艺简便可行,适合工业化大生产。
本发明科学合理,制备的不对称多取代卟啉金(Ⅲ)类化合物抗癌活性好,毒副作用小,靶向选择性强,制备工艺简便可行,适合工业化大生产。
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